Artemizynina — lek na malarię z tradycyjnej medycyny

Czym jest artemizynina?

Artemizynina to substancja czynna wyodrębniona z bylicy rocznej (Artemisia annua, chiń. „qinghao”), skutecznie zabijająca zarodźca malarii (Plasmodium) — pierwotniaka pasożytującego we krwi człowieka, który wywołuje malarię (zimnicę), jedną z najbardziej śmiercionośnych chorób pasożytniczych świata.

Jak ją odkryto — Tu Youyou i tradycyjna medycyna

W latach 70. XX w. chińska badaczka Tu Youyou, kierując tajnym programem poszukiwania leku na malarię, przeanalizowała setki starożytnych receptur ziołowych z tradycyjnej medycyny chińskiej. W starym tekście z IV w. n.e. znalazła wskazówkę, by wyciąg z bylicy przygotowywać na zimno — okazało się, że wysoka temperatura niszczyła aktywną substancję. Zmieniając metodę ekstrakcji, wyodrębniła artemizyninę i potwierdziła jej skuteczność przeciw pasożytowi malarii. To podręcznikowy przykład połączenia tradycyjnej wiedzy ludowej z rygorystyczną metodą naukową: systematycznym testowaniem receptur, izolacją i oczyszczeniem substancji czynnej.

Jak działa lek?

Zależność między dawką leku a stanem pasożyta ma charakter sigmoidalny — tak jak w symulacji powyżej: poniżej pewnego progu pasożyt pozostaje aktywny, a po jego przekroczeniu jego „witalność” gwałtownie spada niemal do zera:

Mechanizm jest chemiczny: artemizynina zawiera nietrwały mostek nadtlenkowy, który wewnątrz pasożyta jest aktywowany przez żelazo hemowe uwalniane podczas trawienia hemoglobiny. Powstają wtedy reaktywne formy tlenu (wolne rodniki), które uszkadzają białka i błony Plasmodium, prowadząc do jego śmierci. W praktyce klinicznej stosuje się terapię skojarzoną (ACT) — artemizyninę łączy się z innym lekiem o dłuższym działaniu, by ograniczyć ryzyko wykształcenia oporności przez pasożyta.

Skutki i znaczenie

Terapie oparte na artemizyninie zmniejszyły światową śmiertelność z powodu malarii o połowę w ciągu 15 lat, ratując miliony istnień — głównie dzieci w Afryce Subsaharyjskiej.

Nagroda Nobla 2015

Za odkrycie artemizyniny „za nową terapię przeciw malarii” Tu Youyou otrzymała w 2015 r. połowę Nagrody Nobla w dziedzinie fizjologii lub medycyny — jako pierwsza chińska laureatka Nobla w naukach przyrodniczych. Drugą połowę tej samej nagrody, za odrębne, niepowiązane odkrycie — awermektyny, leku przeciw chorobom wywoływanym przez robaki pasożytnicze (np. filariozę i ślepotę rzeczną) — otrzymali wspólnie William C. Campbell i Satoshi Ōmura.

Po co Ci to na maturze:

To naturalne rozszerzenie tematu pasożytnictwa i chorób zakaźnych — cyklu życiowego zarodźca malarii (sporozoity wprowadzane przez komara Anopheles → namnażanie w wątrobie → inwazja krwinek czerwonych i cykliczne niszczenie erytrocytów → gametocyty pobierane przez kolejnego komara) oraz mechanizmu działania leku przeciwpasożytniczego, czyli tego, jak substancja chemiczna selektywnie niszczy komórki pasożyta, nie uszkadzając (w bezpiecznej dawce) komórek gospodarza.

Zapamiętaj: artemizynina — substancja z bylicy rocznej odkryta przez Tu Youyou (Nobel z fizjologii lub medycyny 2015) — zabija zarodźca malarii (Plasmodium) wewnątrz krwinek czerwonych poprzez wolne rodniki uwalniane po aktywacji przez żelazo hemowe; stosowana w terapii skojarzonej (ACT) uratowała miliony istnień.